系在定范圍內,藥物劑量和藥理效應成比例。
量效關系劑量效應關系藥理效應是連續增減的量變,可用具體的數量或最大反應的百分率表示。
量反應圖藥物效應量效關系圖藥量用真數劑量表示藥量用對數劑量表示效應強度藥物濃度藥理效應是全和無,陽性和陰性,只能用出現率表示。
質反應頻數分布曲線累加量效曲線閾值最大效應效能效價強度?最小有效量或最小有效濃度亦稱閾劑量或閾濃度。
?半數有效量,或半數致死量,。
?最大效應,當效應增強到最大程度后雖再增加劑量或濃度,效應不再繼續增強,這藥理效應的極限稱為最大效應或效能。
?效價強度用于作用性質相同的藥物之間的等效劑量的比較,達到等效時所需藥量較小者效價強度大,所用藥量大者效價強度小。
藥物的效價強度反映藥物與受體的親和力藥物的最大效應效能反映藥物的內在活性表示藥物的安全性的兩個指標?治療指數,藥物的與的比值。
?安全范圍用與值或與之間的距離。
?安全范圍較治療指數更可靠。
??概率單位藥藥藥物劑量治療指數安全范圍藥藥藥藥構效關系藥物的結構與藥理效應或藥理活性藥理作用之間的關系稱之為構效關系了解藥物的構效關系,有利于指導臨床用藥發現藥物的新用途設計研制新藥。
藥物的作用機制藥物作用機制回答藥物在何處以何種方式產生相應的藥理作用理化反應所占領的受體數或比例是不同的。
?學說修正為了解決上述矛盾,引進儲備受體概念。
?用儲備受體能較好地解釋激動藥和拮抗藥的差異。
速率學說由于年創立。
該學說認為藥物作用最重要的因素是藥物分子與受體結合和分離的速度,即藥物分子與受體碰撞的頻率。
藥物作用的效應與其占有受體的速率成正比。
二態模型學說該學說認為受體的構象分活化狀態和失活狀態,二者處于動態平衡,可互相轉變。
激動藥與結合的藥物部分激動藥與結合占優勢的藥物拮抗藥與和親和力相近且結合牢固之藥反向激動藥與結合的藥物或超級拮抗部分反向激動藥與結合占優勢的藥物靜息狀態激動藥部分激動藥拮抗藥反向激動藥部分拮抗藥根據受體占領學說,藥物和受體的相互作用遵從質量作用定律,用公式表達達到平衡時,解離常數為受體與藥物反應動力學受體藥物反應動力學基本公式設受體總數為,則,代入上式整理得,則若設,則反映與的親和力,令值產生最大效應時的激動劑的摩爾濃度的負對數的負對數。
值的大小與親和力的高低呈正變關系。
當時當??時,趨近于,當時,即時,。
兩藥親和力相等時,最大效能取決于內在活性。
兩藥內在活性相等時,效價強度取決于親和力。
激動藥與拮抗藥的概念?激動藥為既有親和力又有內在活性的藥物,它們能與受體結合并激動受體而產生效應。
可分為完全激動藥和部分激動藥。
?拮抗藥有較強的親和力,而無內在活性的藥物。
競爭性拮抗藥?當競爭性拮抗藥的濃度逐漸增加時,激動藥量效曲線逐漸平行右移,但最大效應不變。
?競爭性拮抗藥與受體的親和力通常用表示,?值的大小反映競爭性拮抗藥對相應激動藥的拮抗程度。
在實驗系統中加入拮抗藥后,若倍濃度的激動藥所產生的效應恰好等于未加入拮抗藥時激動藥引起的效應,則所加入拮抗藥的摩爾濃度的負對數稱為值。
非競爭性拮抗藥?非競爭性拮抗藥多指拮抗藥與受體結合是相對不可逆的,它能引起受體構型的改變,從而干擾激動藥與受體的正常結合,而激動藥不能競爭性對抗這種干擾。
?是非競爭拮抗劑的親和力參數。
激動藥部分激動藥特點值不小?,具有激動藥和拮抗藥的雙重特性。
低濃度部分激動藥跨膜信息傳遞與細胞內信使細胞外界的信息分子特異地與細胞膜表面的受體結合,刺激細胞產生胞內調節信號,并傳遞到細胞特定的反應系統而產生應答,這過程稱為細胞跨膜信息傳遞第二章藥物效應動力學藥物效應動力學,簡稱藥效學研究藥物對機體的作用作用規律及作用機制。
藥物作用與藥理效應的關系?藥物作用是藥物與靶部位間的初始作用,是動因,有其特異性?藥理效應是機體對藥物的反應,是結果,有其選擇性?由于不同部位可有相同受體分布,特異性高者選擇性不定高。
選擇性強的藥物作用范圍窄,只影響機體的種或少數幾種功能選擇性差的藥物作用廣泛,可影響機體多種功能。
治療作用?指藥物所產生的,符合臨床用藥目的作用。
?根據治療作用的效果,可將其分為對因治療和對癥治療。
不良反應,?藥物所引起的不符合藥物治療目的,并給病人帶來痛苦或危害的反應。
?注藥物與毒物之間是沒有明顯界限的,因此藥物的治療作用和不良反應是其本身固有的兩重性作用。
由藥物不良反應引起的疾病稱為藥源性疾病。
不良反應副作用毒性反應后遺效應停藥反應變態反應特異質反應發生于常用劑量由于藥物作用特異性不高,致使藥理效應選擇性低般不嚴重難以避免。
副反應非治療目的的藥理效應。
毒性反應劑量過大或體內蓄積過多時產生的危害性反應。
較嚴重可預知應避免。
僅靠增加劑量或延長療程而增加療效受限。
急性毒性反應循環呼吸神經系統易受累。
慢性毒性反應多累及肝腎骨髓內分泌等。
尚包括三致致癌致畸致突變和生殖毒性。
后遺效應停藥后血藥濃度已降至閾濃度以下時殘存的藥理效應。
如長期應用腎上腺皮質激素后,腎上腺皮質功能恢復緩慢。
停藥反應突然停藥后,原有疾病加重。
如長期服用可樂定普萘洛爾后。
變態反應藥物引起的過敏反應特點與劑量無關與原有效應無關用藥理拮抗藥解救無效反應程度差異大,臨床表現因人因藥不同而異。
特異質反應特點是藥理遺傳異常所致的反應與藥物原有的藥理作用致,用藥理拮抗藥解救有效反應嚴重程度與劑量成比例。
濃度效應關系在定范圍內,藥物劑量和藥理效應成比例。
量效關系劑量效應關系藥理效應是連續增減的量變,可用具體的數量或最大反應的百分率表示。
量反應圖藥物效應量效關系圖藥量用真數劑量表示藥量用對數劑量表示效應強度藥物濃度藥理效應是全和無,陽性和陰性,只能用出現率表示。
質反應頻數分布曲線累加量效曲線閾值最大效應效能效價強度?最小有效量或最小有效濃度亦稱閾劑量或閾濃度。
?半數有效量,或半數致死量,。
?最大效應
1、該PPT不包含附件(如視頻、講稿),本站只保證下載后內容跟在線閱讀一樣,不確保內容完整性,請務必認真閱讀。
2、有的文檔閱讀時顯示本站(www.remitpng.com)水印的,下載后是沒有本站水印的(僅在線閱讀顯示),請放心下載。
3、除PDF格式下載后需轉換成word才能編輯,其他下載后均可以隨意編輯、修改、打印。
4、有的標題標有”最新”、多篇,實質內容并不相符,下載內容以在線閱讀為準,請認真閱讀全文再下載。
5、該文檔為會員上傳,下載所得收益全部歸上傳者所有,若您對文檔版權有異議,可聯系客服認領,既往收入全部歸您。