的選擇性消耗細胞能量競爭性抑制轉運速度有最高限度。

?易化擴散不能逆濃度梯度移動，不耗能。

吸收指藥物從給藥部位進入血液的過程?從口腔吸收片劑舌下給藥?從胃腸道吸收口服從胃吸收從小腸吸收從直腸吸收影響藥物從消化道內吸收的主要因素物理化學因素生物學因素胃腸胃排空速度和腸蠕動胃腸食物及其他內容物首關效應，又稱首關消除或首關代謝，它是指些藥物首次通過腸壁或經門靜脈進入肝臟時被其中的酶所代謝致使進入體循環藥量減少的種現象。

消化道外吸收從注射部位吸收靜脈注射，靜脈滴注皮下注射，肌內注射，。

從皮膚黏膜吸收促皮吸收劑如氮酮從鼻黏膜支氣管或肺泡吸收氣體揮發性液體藥物如吸入麻醉藥或分散在空氣中的固體藥物如氣霧劑分布?分布是指吸收入血的藥物隨血流轉運至組織器官的過程?藥物的分布速率主要取決于藥物的理化性質各器官組織的血流量與對藥物的通透性以及藥物在組織與血漿的分配比。

藥物在血液中的分布與血細胞結合與血漿蛋白結合成為結合型藥物，血漿白蛋白是最重要的結合蛋白。

藥物與血漿蛋白結合是可逆的，游離型藥物與結合型藥物經常處在平衡狀態之中。

藥物與血漿蛋白結合能限制藥物經生物膜的轉運?結合型藥物不能透入腦脊液?結合型藥物常失去藥理活性?在血漿蛋白結合部位上，藥物與藥物或與內源性化合物之間能互相競爭藥物在血液與組織間的分布體液器官血流量與膜的通透性組織細胞結合體內屏障血腦屏障胎盤屏障注所有藥物都可進入胎盤循環，只是滯后些。

故孕婦用藥須特別謹慎。

生物轉化又稱代謝或藥物轉化，是指藥物在體內發生的化學結構改變。

轉化后的藥物活性降低或失去藥理活性，極性增加，易于排泄。

生物轉化的部位及其催化酶?生物轉化的主要部位是肝臟。

?生物轉化由肝微粒體細胞色素酶系簡稱“肝藥酶”及非微粒體酶系催化。

肝藥酶細胞色素進行消除，與血藥濃度無關。

?零級消除動力學的特點定量消除不恒定它與初始血藥濃度給藥量有關，劑量越大，越長時量曲線下面積與給藥劑量不成正比，劑量增加，其面積可以超比例增加。

是包括零級和級消除動力學在內的混合型消除過程。

該消除過程在高濃度時為零級過程低濃度時為級過程米氏消除動力學藥代動力學參數的計算及意義半衰期，通常是指血漿消除半衰期，它是指藥物在體內分布達到平衡狀態后血漿藥物濃度降低半所需的時間，是表述藥物在體內消除快慢的重要參數。

表觀分布容積，定義指體內藥物總量待平衡后，按測得的血漿藥物濃度計算所需的體液總容積。

可用體重表示。

公式給藥量生物利用度血漿藥物濃度意義反映藥物分布的廣泛程度或與組織中大分子的結合程度。

越小，藥物排泄越快，體內存留時間越短?表示藥物大部分分布于血漿?表示藥物分布于全身體液?表示藥物分布于組織器官?表示藥物集中分布至個組織器官或大范圍組織內總體清除率，又稱血漿清除率指體內諸消除器官在單位時間內清除藥物的血漿容積。

公式或房室是個假想的空間，它的劃分主要取決于藥物在體內的轉運速率。

房室模型室模型假定身體由個房室組成。

藥物進入全身循環后迅速分布到機體各部位，并瞬即達到動態平衡，血漿藥物濃度變化能成比例地定量反映組織內濃度變化。

二室模型假定身體由兩個房室組成，分別稱中央室與周邊室。

藥物首先進入中央室并在該室瞬間均勻地分布，而后才緩慢地分布到周邊室。

中央室包括血液細胞外液以及血流豐富的組織如肝腎心肺等周邊室則包括血流灌注比較貧乏的組織，如肌肉皮膚脂肪等。

大多數藥物屬二室模型藥物。

多次給藥穩態血藥濃度或穩態濃度也稱坪水平Κ式中為消除速度，為給藥速度，為維持劑量，為給藥間隔時間。

從上式可見，與給藥的維持量成正比，與給藥間隔時間成反比。

達穩態濃度的時間，僅決定于藥物的，與劑量給藥間隔時間以及給藥途徑無關。

如果實際測得的過高或過低，可以按已測得的與希望達到的比值進行給藥速度的調整，已測得的希望的已用的將調整的靜脈滴注靜脈滴注肌肉注射肌肉注射肌肉注射肌肉注射連續恒速給藥時的時效曲線連續恒速給藥時的時效曲線經經個半衰期血藥濃度達穩態，給藥間隔越短，血藥濃度波動越小。

個半衰期血藥濃度達穩態，給藥間隔越短，血藥濃度波動越小。

給藥劑量越大，血藥濃度越高。

給藥劑量越大，血藥濃度越高。

在病情危重希望在第次給藥后即刻達到穩態濃度時，可用給予負荷劑量，的方法，計算式為給藥速度每隔個給次藥時，采用首劑加倍劑量的負荷量，可使血藥濃度迅速達到。

第三章藥物代謝動力學藥代動力學或藥動學應用動力學原理和計算公式闡明藥物的體內過程及體內藥物濃度隨時間變化的規律。

藥物的體內過程從藥物進入機體至排出體外的過程稱藥物的體內過程，也稱人體對藥物的處置過程。

它包括藥物在體內的吸收分布生物轉化和排泄。

藥物通過生物膜的轉運?細胞膜主要由脂類磷脂膽固醇與糖脂和蛋白質組成。

?大多數極性離子化程度較強藥物難于通過脂質雙層，而脂溶性藥物可以通透。

小分子藥物可從膜孔透過膜。

?藥物通過生物膜的能力主要決定于藥物的脂溶性解離度及分子量，其轉運機制可分為被動轉運和載體轉運兩大類。

被動轉運又名“下山”或順流轉運，它是指藥物依賴于膜兩側的濃度差從高濃度側通過物理擴散過程經生物膜向低濃度側的轉運過程。

該過程不消耗細胞能量無飽和現象不被其他轉運物質所抑制。

濾過簡單擴散離子障的原理非離子型藥物易于通過生物膜，而離子型藥物則被限制在膜的側即離子型非離子型即離子型非離子型弱酸性藥物弱堿性藥物值的概念?值是弱酸性或弱堿性藥物在解離時溶液的值。

注意值不是藥物自身的值。

藥物離子化程度受值及所在溶液的值決定。

?值較高堿化，酸性藥物解離多，堿性藥物解離少。

值較低酸化，酸性藥物解離少，堿性藥物解離多值概念的應用在生理情況下細胞內液為，細胞外液及血漿為。

由于弱酸性藥物在細胞外液解離型藥物多，不易進入細胞內，因此，它們在細胞外液的濃度高于細胞內液。

提升血液值可使弱酸性藥物向細胞外轉運，降低血液值使其向細胞內濃集?在臨床上給予碳酸氫鈉使血及尿液堿化能促進巴比妥類弱酸由腦細胞向血漿轉運，并促進它從尿排出，因而可以解救巴比妥類藥物的中毒。

載體轉運細胞膜上的載體與藥物結合，并運載它到膜另側的過程?主動轉運又稱“上山”或逆流轉運。

逆濃度梯度或逆電化學梯度透過細胞膜細胞膜的載體對藥物有特異的選擇性消耗細胞能量競爭性抑制轉運速度有最高限度。

?易化擴散不能逆濃度梯度移動，不耗能。

吸收指藥物從給藥部位進入血液的過程?從口腔吸收片劑舌下給藥?從胃腸道吸收口服從胃吸收從小腸吸收從直腸吸收影響藥物從消化道內吸收的主要因素物理化學因素生物學因素胃腸胃排空速度和腸蠕動胃腸食物及其他內容物首關效應，又稱首關消除或首關代謝，它是指些藥物首次通過腸壁或經門靜脈進入肝臟時被其中的酶所代謝致使進入體循環藥量減少的種現象。

消化道外吸收從注射部位吸收靜脈注射，靜脈滴注皮下注射，肌內注射，。

從皮膚黏膜吸收促皮吸收劑如氮酮從鼻黏膜支氣管或肺泡吸收氣體揮發性液體藥物如吸入麻醉藥或分散在空氣中的固體藥物如氣霧劑分布?分布是指吸收