類屬，苯并二氮卓的衍生物激動劑位苯環位吸電子基團或拮抗劑位酮基位甲基氟馬西尼分類長效類地西泮氯氮卓氟西泮。

中效類硝西泮艾司唑侖。

短效類三唑侖奧沙西泮，地西泮藥理作用抗焦慮作用小劑量時具有良好的抗焦慮作用，能顯著改善緊張憂慮失眠等癥狀。

可能作用機制與邊緣系統受體作用，抑制邊緣系統中海馬和杏仁核神經元電活動的發放和傳遞鎮靜催眠作用臨睡前應用能縮短睡眠誘導時間，延長睡眠持續時間，減少覺醒次數。

主要延長非快動眼睡眠的第二期，而對快動眼睡眠影響不明顯。

安全范圍大反跳輕不影響肝藥酶依賴性和戒斷癥狀輕。

抗驚厥作用小劑量對抗戊四唑印防己毒素等引起的陣攣性驚厥，而大劑量對抗士的寧及電刺激引起的強直性驚厥。

雖不能減少原發灶放電，但具有抑制腦內癲癇病灶異常放電擴散的作用，此作用與增強中樞抑制性遞質的突觸傳遞功能有關。

臨床上用于輔助治療破傷風子癇小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。

地西泮是治療癲癇持續狀態的首選藥。

中樞肌松作用?有較強的肌肉松弛作用。

可緩解動物的去大腦僵直，或人類大腦損傷所致的肌肉僵直。

特點發揮肌肉松弛作用時不影響正?；顒?。

?既可用于腦血管意外脊髓損傷所致的中樞性肌肉僵直，也可緩解局部關節病變腰肌勞損等所致的肌肉痙攣。

?機制小劑量抑制腦干網狀結構下行系統對神經元的易化作用大劑量增強脊髓神經元突觸前抑制，抑制多突觸反射。

其他作用較大劑量可引起短暫記憶缺失呼吸抑制作用。

小劑量對心血管的作用作用輕微，較大劑量可降低血壓，減慢心率。

二作用機制苯二氮卓類的中樞作用與作用于不同部位的受體有關，例如抗焦慮作用杏仁核和海馬內的受體鎮靜催眠作用腦干核內的受體受體是個大分子復合體，為配體門控性通道，其周圍含有個結合位點巴比妥印防己毒素神經甾體。

苯二氮卓類識別部位巴比妥類?作用于受體受體興奮細胞膜對通透性↑大量進入細胞膜內引起超級化神經興奮性?促進與受體結合增加通道開放的頻率從而增強對受體的作用而產生中樞抑制效應三體內過程本品口服吸收迅速而完全，也可肌內和靜脈注射。

本品脂溶硫噴妥鈉藥理作用對中樞表現為普遍性抑制作用。

隨著劑量的增加，中樞抑制作用逐漸增強，相繼呈現鎮靜催眠抗驚厥及抗癲癇麻醉等作用。

中樞抑制作用鎮靜催眠小劑量鎮靜緩解焦慮煩躁不安狀態中劑量催眠縮短入睡時間，減少覺醒次數延長睡眠時間缺點可縮短，改變正常睡眠模式，停藥易反跳性延長，伴多夢。

另外，易產生耐受性和依賴性誘導肝藥酶過量可產生嚴重中毒抑制呼吸中樞而死亡抗驚厥大于催眠劑量的巴比妥類可保護動物耐受倍致死量的士的寧及戊四氮而免于驚厥而致死。

臨床用于小兒高熱破傷風子癇腦膜炎及中樞興奮藥引起的驚厥麻醉如硫噴妥納靜脈注射可產生短暫的麻醉作用。

對呼吸和心血管系統的影響大劑量對呼吸中樞有明顯的抑制作用，同時可引起心輸出量減少，血壓下降。

作用機制巴比妥類有擬似或促進氨基丁酸的作用，提高腦內濃度巴比妥類可能與受體苯二氮卓受體偶聯的氯離子通道結合，引起蛋白質性離子通道構型改變，促進內流，引起膜的超極化。

與苯二氮卓類藥物不同，巴比妥類主要延長通道的開放時間而不是增加通道開放的頻率體內過程?特點易吸收易分布，也易通過胎盤和血腦屏障。

脂溶性高的如司可巴比妥在肝臟代謝，故其作用持續時間短脂溶性低的如苯巴比妥以原形從腎臟排泄。

苯巴比妥等中毒時可堿化尿液促進其排泄。

不良反應最常見后遺效應服用催眠劑量的巴比妥類，次晨可出現頭暈困倦思睡精神不振，亦稱“宿醉”。

駕駛員和從事高空作業人員應警惕。

短期反復服用產生耐受性表現為藥效逐漸降低，需加大劑量，才能維持原來的作用，可能是因為神經組織對巴比妥類產生適應性和其誘導肝藥酶加速自身代謝。

長期連續服用產生依賴性導致習慣和成癮。

旦停藥，出現嚴重戒斷癥狀。

影響呼吸系統對呼吸功能不全者嚴重的肺氣腫和哮喘顯著降低每分鐘呼吸量和動脈血氧飽和量。

大劑量明顯抑制呼吸中樞，抑制程度和劑量成正比。

靜脈注射速度過快治療量也可引起呼吸抑制。

臨床應用鎮靜催眠因本類藥物的安全性遠不及苯二氮卓類，且較易發生依耐性，故目前已很少應用。

抗驚厥用于小兒高熱驚厥破傷風先兆子癇或中樞興奮藥過量引起的驚厥等。

抗癲癇可用于癲癇持續狀態。

麻醉和麻醉前給藥第四節其他鎮靜催眠藥水合氯醛格魯米特等。

中毒和解救中毒倍于催眠劑量中毒倍嚴重中毒表現深度昏迷高度呼吸抑制血壓下降體溫降低休克腎功能衰竭。

中毒解救維持呼吸循環功能清除毒物堿化尿液強迫利尿對癥處理血液透析等。

藥物相互作用苯巴比妥是肝藥酶誘導劑，提高藥酶活性，不僅加速自身代謝，還可加速其它藥物經肝代謝。

第三節其他鎮靜催眠藥?水合氯醛入睡快催眠作用強而確切，不影響，用于頑固性失眠或其他藥無效者。

大劑量亦用于子癇破傷風小兒高熱等。

缺點安全范圍小。

大劑量對心肝腎均有損害。

?甲丙氨酯眠爾通安寧可用于老年失眠患者，但影響，易反跳。

?丁螺環酮與不同，無鎮靜抗驚抗癲作用，但有顯著的抗焦慮作用，通過抑制中樞遞質系統而產生作用。

?褪黑素是松果體分泌的主要激素，化學名乙酰甲氧色胺。

?調節生物節律神經內分泌應激反應?抑制腎上腺性腺甲狀腺的分泌?抗氧化清除自由基等作用縮短入睡時間改善睡眠質量延長深睡眠階段。

適用于睡眠節律障礙時差反常倒班作業及腦損傷引起的睡眠障礙，主要用于老年人和成年人，未成年者不宜應用。

亦有用于抗衰老和老年人相關疾病。

再見第十四章鎮靜催眠藥華中科技大學同濟醫學院藥理學系概論鎮靜催眠藥是類對中樞神經系統具有抑制作用的藥物。

小劑量表現出鎮靜作用較大劑量表現出催眠作用。

目前常用的鎮靜催眠藥有苯二氮卓類巴比妥類等。

正常生理性睡眠可分為非快動眼睡眠和快動眼睡眠。

在整晚的睡眠過程中是慢相睡眠與快相睡眠的反復循環。

般情況是先經過分鐘左右的慢相睡眠，接著便進入快相睡眠，以后再轉入慢相而至快相。

如此慢相快相慢相快相的周期循環，整夜約有次。

非快動眼睡眠時相非快動眼睡眠時相又稱慢相睡眠正相睡眠和慢波睡眠。

隨著人們由清醒逐漸進入睡眠，腦電圖中正常的波隨著睡眠的逐漸加深而逐漸減少，直到最后完全消失，并且出現了每秒次的慢波和每秒次高波幅的梭形慢波，所以就叫慢波睡眠或稱慢波時相。

非快動眼睡眠時相時人們的呼吸變深變慢而均勻，心率也變慢，眼睛是閉攏的，如輕輕扳開眼皮可以發現眼球輕微向上呈靜止狀態。

這時血壓比清醒時下降，全身肌肉松弛，但是肌肉仍保持定的緊張度。

根據腦電圖的變化可以看出睡眠的深度。

根據睡眠不同的深度情況又將這個慢相睡眠時相分為思睡淺睡中睡和深睡四個階段。

在思睡和淺睡兩個階段，對外界的環境仍能保持定的反應，容易因外界干擾而醒來，即使不醒來，也能保持定的反應。

中睡和深睡兩個階段，又稱熟睡階段。

非快動眼睡眠時相的意義非快動眼睡眠時相的生長激素明顯升高，其對促進生長促進體力恢復是有利的。

二快動眼睡眠快動眼睡眠又稱快相睡眠，異相睡眠或快波睡眠。

這時從眼震顫圖和腦電圖上可以看出雙眼球有每分鐘次的快速擺動，腦電波由慢波轉為快波。

快動眼睡眠時相人體的各種感覺功能比在正相睡眠時期更進步減退，肌肉也更加松弛，肌腱反射亦隨之消失。

但是這個時期的血壓卻較慢波睡眠時期升高，呼吸也變得快些而且不規則，體溫和心率也較前階段升高和加快。

身體上有些部分的肌肉如面肌，口角肌及四肢的些肌肉群可出現輕微的抽動。

另外，胃腸活動增加，大腦的血流量也明顯增加，孕婦腹里的胎兒在這個時期胎動也明顯增多。

快動眼睡眠時相的生理意義快動眼睡眠時相階段不僅是睡眠的重要階段，而且對整個的生命都有特殊的意義，因為這個階段，體內的各種代謝功能都明顯增加以保證腦組織蛋白的合成和消耗物質的補充，并有利于建立新的突觸聯系促進學習記憶活動，而使神經系統能正常發育。

第節苯二氮卓類屬，苯并二氮卓的衍生物激動劑位苯環位吸電子基團或拮抗劑位酮基位甲基氟馬西尼分類長效類地西泮氯氮卓氟西泮。

中效類硝西泮艾司唑侖。

短效類三唑侖奧沙西泮，地西泮藥理作用抗焦慮作用小劑量時具有良好的抗焦慮作用，能顯著改善緊張憂慮失眠等癥狀。

可能作用機制與邊緣系統受體作用，抑制邊緣系統中海馬和杏仁核神經元電活動的發放和傳遞鎮靜催眠作用臨睡前應用能縮短睡眠誘導時間，延長睡眠持續時間，減少覺醒次數。

主要延長非快動眼睡眠的第二期，而對快動眼睡眠影響不明顯。

安全范圍大反跳輕不影響肝藥酶依賴性和戒斷癥狀輕。

抗驚厥作用小劑量對抗戊四唑印防己毒素等引起的陣攣性驚厥，而大劑量對抗士的寧及電刺激引起的強直性驚厥。

雖不能減少原發灶放電，但具有抑制腦內癲癇病灶異常放電擴散的作用，此作用與增強中樞抑制性遞質的突觸傳遞功能有關。

臨床上用于輔助治療破傷風子癇小兒高熱驚厥和藥物中毒性驚厥。

地西泮是治療癲癇持續狀態的首選藥。

中樞肌松作用?有較強的肌肉松弛作用。

可緩解動物的去大腦僵直，或人類大腦損傷所